В недавнем клиническом исследовании использовали возможности фармакосцинтиграфии для изучения проникновения меченного радиоактивным изотопом нимесулида в лекарственной форме для местного применения. Согласно полученным результатам,

местная доставка нимесулида, оцененная с помощью гамма-сцинтиграфии с меченным радиоактивным изотопом лекарственным комплексом (технеций 99m нимесулид [99mTc-NSD]) в геле, обеспечивала у добровольцев проникновение в среднем 0,32–36,37 % препарата через 5 и 240 минут, что указывает на надежность данного метода для неинвазивной оценки проникновения лекарственных препаратов.

Местный способ введения представляет собой альтернативу пероральной доставке терапевтических веществ, обладая аналогичной эффективностью, но с потенциально улучшенным профилем переносимости. Таким образом, в этом исследовании для изучения биораспределения использовали гамма-сцинтиграфию — неинтрузивный метод, предполагающий использование радиоактивных веществ. Для радиоактивного мечения нимесулида (NSD) использовали пертехнетат технеция 99mTc, создавая меченный радиоактивным изотопом лекарственный комплекс (99mTc-NSD), который затем включали в состав геля для местного применения. Для определения проникновения меченного радиоактивным изотопом препарата из геля для местного применения добровольцев подвергали гамма-сцинтиграфии.

Гель для местного применения включал 99mTc-NSD в качестве отслеживающего компонента и карбомер 940 в качестве гелеобразующего компонента. Уровень pH полученного геля оказался слегка кислым и составлял 5,3–0,063, что соответствует требованиям к pH средств для местного применения. При этом вязкость приготовленного геля была оптимальной. Эффективность введения радиоактивной метки в комплекс 99mTc-NSD была повышена за счет оптимизации различных условий, включая изменение температуры и pH растворителя. Наиболее благоприятные результаты введения радиоактивной метки были достигнуты при температуре 30 °C и pH 7.

Исследование стабильности комплекса 99mTc-NSD in vitro как в физиологическом растворе, так и в сыворотке проводили в течение 24 часов. Согласно полученным данным, после 24-часового периода инкубации эффективность мечения 99mTc-NSD составила 92,95 % ± 1,09 % в физиологическом растворе и 91,49 % ± 2,58 % в сыворотке.
Гель для местного применения на основе 99mTc-NSD наносили на спины добровольцам. Для определения изучаемой области и последующего измерения соответствующего количества проникшего лекарственного препарата использовали прибор для гамма-сцинтиграфии.

Средний процентный показатель проникновения 99mTc-NSD находился в диапазоне от 0,32+0,22 до 36,37+2,86 через 5 и 240 минут соответственно. Эти данные подчеркивают потенциал гамма-сцинтиграфии как неинвазивного и надежного метода изучения проникновения лекарственных препаратов для местного применения. Эти результаты не только обеспечивают ценную информацию о доставке лекарственных препаратов, но и открывают путь для дальнейшего изучения лекарственных форм для местного применения в качестве пригодных и эффективных способов введения терапевтических веществ. Результаты исследования перспективны с точки зрения разработки фармацевтических препаратов, обладающих более высокой переносимостью и обеспечивающих улучшение результатов лечения пациентов.