Ночной кислотный прорыв долгое время ставил под сомнение эффективность ингибиторов протонной помпы (ИПП), создавая терапевтический пробел в лечении расстройств, связанных с повышенной кислотностью.
Тегопразан обеспечивает наиболее быстрое и устойчивое подавление кислотности в ночное время (независимо от фенотипа CYP2C19) по сравнению с вонопразаном и эзомепразолом.
Ночной кислотный прорыв долгое время ставил под сомнение эффективность ингибиторов протонной помпы (ИПП), создавая терапевтический пробел в лечении расстройств, связанных с повышенной кислотностью. Тегопразан, новый калий-конкурентный блокатор секреции соляной кислоты (ККБССК), появился в качестве перспективного кандидата для заполнения этого пробела. Целью данного исследования было прямое сравнение способности тегопразана подавлять кислотность в ночное время с вонопразаном и эзомепразолом, а также оценка того, модулируют ли эти эффекты фенотипы CYP2C19.
В этом рандомизированном открытом перекрестном исследовании, состоящем из 3 периодов и 6 последовательностей, 16 здоровых участников (6 экстенсивных метаболизаторов по CYP2C19, 5 промежуточных метаболизаторов и 5 медленных метаболизаторов) получали внутрь однократную вечернюю дозу тегопразана 50 мг, вонопразана 20 мг или эзомепразола 40 мг в течение трех фаз исследования. Внутрижелудочный pH постоянно контролировали в течение ночи, а также у всех испытуемых определялся статус метаболизатора по CYP2C19.
Тегопразан обеспечивал более быстрое и стабильное повышение внутрижелудочного pH (≥4 в течение ~1 часа) по сравнению с аналогами. Наибольшее подавление кислотности в ночное время наблюдалось при приеме тегопразана (66,0%), за которым следовали вонопразан (60,5%) и эзомепразол (36,1%). Примечательно, что в то время как эффективность эзомепразола колебалась в зависимости от фенотипа CYP2C19, как тегопразан, так и вонопразан сохраняли стабильные эффекты у всех типов метаболизаторов.
При приеме перед сном тегопразан продемонстрировал более быстрое начало, более сильное и продолжительное подавление кислотности в ночное время по сравнению с вонопразаном и эзомепразолом, без влияния фенотипа CYP2C19. Эти результаты подтверждают потенциальную роль тегопразана в борьбе с ночным кислотным прорывом.
British Journal of Clinical Pharmacology
Night-time gastric acid suppression by tegoprazan compared to vonoprazan or esomeprazole
Eunsol Yang и соавт.
Комментарии (0)