Две молекулы — одна цель: как фармакокинетика и фармакодинамика ибупрофена и хлорзоксазона работают в Муслаксине при боли в спине

С тех пор как человек стал расплачиваться за прямохождение болью в спине, он ищет способы вернуть себе подвижность и работоспособность [1].

В древних медицинских трактатах уже выделяли состояния, сопровождающиеся «ломотой и стягиванием в поясничной области», лишающие человека возможности стоять и работать [2], и для их лечения предлагали массаж, вытяжение, тепловые процедуры и растительные средства с обезболивающим и противовоспалительным действием [2].

В последующие столетия поиск средств от боли шёл преимущественно эмпирическим путём: от опия, активно применявшегося при сильных болевых синдромах [3], до коры ивы, богатой салицилатами и ставшей прообразом современных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) [4,5]. Постепенно успех лечения боли, в том числе поясничной, стали оценивать не только по субъективному облегчению, но и по восстановлению способности пациента снова двигаться, работать и обслуживать себя [6,7].

С точки зрения фармакодинамики ибупрофен является обратимым неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2), снижая синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Это приводит к уменьшению периферической и центральной сенситизации ноцицепторов, снижению воспалительного отёка и гиперемии, а также к жаропонижающему эффекту. Для ибупрофена описано преобладание ингибирования ЦОГ‑1 по сравнению с ЦОГ‑2, что определяет сочетание выраженного анальгетического действия с приемлемым риском гастроинтестинальных осложнений при кратковременном курсе у пациентов с болью в спине [11,13-18].

Хлорзоксазон относится к центрально действующим миорелаксантам, применяемым для купирования спазма скелетной мускулатуры при острой боли в спине и других болевых синдромах опорно‑двигательного аппарата [21,22]. Помимо влияния на мышечный тонус, хлорзоксазон обладает собственным умеренным анальгетическим действием [22]. Его фармакологические эффекты включают [23,24]:

Хлорзоксазон быстро всасывается из желудочно‑кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP2E1, с образованием 6‑гидроксихлорзоксазона, который далее выводится почками; период полувыведения у здоровых взрослых составляет несколько часов. Такая фармакокинетика обеспечивает клинически значимый, но контролируемый по длительности миорелаксирующий эффект при кратных приёмах в течение дня [25].

Ибупрофен и хлорзоксазон имеют разную историю появления в клинической практике: первый — как результат целенаправленного поиска более безопасной альтернативы салицилатам, второй — как представитель нового на тот момент класса центральных миорелаксантов для купирования спазма скелетной мускулатуры. Использование ибупрофена в сочетании с хлорзоксазоном позволяет решать единую клиническую задачу при болевых мышечно‑тонических синдромах: разорвать порочный круг «воспаление – спазм – боль», который лежит в основе острой боли в нижней части спины [11,13,19,25].

Современные обзоры подчёркивают, что при БНЧС с выраженным мышечно‑тоническим синдромом рационально сочетать НПВП и центральный миорелаксант: такая схема быстрее снижает выраженность боли и улучшает подвижность, чем монотерапия, и позволяет использовать более низкие дозы каждого из компонентов [24,26-28]. В частности, для фиксированной комбинации ибупрофена 400 мг и хлорзоксазона 500 мг показано преимущество по снижению боли и восстановлению двигательной функции по сравнению с монотерапией ибупрофеном при сопоставимом профиле безопасности [26].

Российский обзор М.В. Путилиной 2024 года рассматривает Муслаксин как пример патогенетически обоснованной фиксированной комбинации НПВП и миорелаксанта, позволяющей реализовать ряд клинико‑фармакологических преимуществ: комплементарность механизмов действия, улучшение приверженности терапии, снижение риска ошибок дозирования [26]. Международные данные подтверждают, что именно у фиксированной комбинации ибупрофена 400 мг и хлорзоксазона 500 мг (Муслаксин) есть доказательства превосходства над монотерапией ибупрофеном, тогда как не для всех других комбинаций НПВП и миорелаксантов получены столь убедительные результаты [26-28].

Источники:

1. Pain Management History Time Line. Pain Management Collaboratory Supporting Research in Pain Management for Veterans and Military Service Members https://painmanagementcollaboratory.org/pain-management-history-timeline/ дата доступа 06.04.2026

2. Khamevar A, Shayestehazar M, Shafaei S, Yosefi SS. Joint classification from the viewpoint of Avicenna and modern medicine. Int Orthop. 2021 Mar;45(3):791-793. doi: 10.1007/s00264-020-04548-3. Epub 2021 Jan 5. PMID: 33398485.

3. Heydari M, Hashempur MH, Zargaran A. Medicinal aspects of opium as described in Avicenna's Canon of Medicine. Acta Med Hist Adriat. 2013;11(1):101-12. PMID: 23883087.

4. Mahdi JG, Mahdi AJ, Mahdi AJ, Bowen ID. The historical analysis of aspirin discovery, its relation to the willow tree and antiproliferative and anticancer potential. Cell Prolif. 2006 Apr;39(2):147-55. doi: 10.1111/j.1365-2184.2006.00377.x. PMID: 16542349; PMCID: PMC6496865.

5. Desborough MJR, Keeling DM. The aspirin story - from willow to wonder drug. Br J Haematol. 2017 Jun;177(5):674-683. doi: 10.1111/bjh.14520. Epub 2017 Jan 20. PMID: 28106908.

6. Staal JB, Hlobil H, van Tulder MW, Köke AJ, Smid T, van Mechelen W. Return-to-work interventions for low back pain: a descriptive review of contents and concepts of working mechanisms. Sports Med. 2002;32(4):251-67. doi: 10.2165/00007256-200232040-00004. PMID: 11929354.

7. Revel M. Rehabilitation of low back pain patients. A review. Rev Rhum Engl Ed. 1995 Jan;62(1):35-44. PMID: 7788322.

8. Ngo VTH, Bajaj T. Ibuprofen. [Updated 2024 Aug 11]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2026 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK542299/ дата доступа 06.04.2026

9. Ghlichloo I, Gerriets V. Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) [Updated 2023 May 1]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2026 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547742/

10. van Tulder MW, Touray T, Furlan AD, Solway S, Bouter LM. Muscle relaxants for non-specific low back pain. Cochrane Database Syst Rev. 2003;2003(2):CD004252. doi: 10.1002/14651858.CD004252. PMID: 12804507; PMCID: PMC6464310.

11. Rainsford KD. Discovery, mechanisms of action and safety of ibuprofen. Int J Clin Pract Suppl. 2003 Apr;(135):3-8. PMID: 12723739.

12. https://pharmaceutical-journal.com/article/infographics/a-brief-history-of-ibuprofen дата доступа 07.04.2026

13. K.D. Rainsford History and Development of Ibuprofen. Book Editor(s):K.D. Rainsford First published: 05 May 2015 https://doi.org/10.1002/9781118743614.ch1 дата доступа 07.04.2026

14. Морозова Т.Е., АндруЩишина Т.Б., Антипова Е.К. Ибупрофен: безопасность и эффективность применения в широкой клинической практике // Терапевтический архив. - 2013. - Т. 85. - №3. - C. 118-124.

15. Chalmers TM. Clinical experience with Ibuprofen in the treatment of rheumatoid arthritis. Ann Rheum Dis. 1969 Sep;28(5):513-7. doi: 10.1136/ard.28.5.513. PMID: 4899574; PMCID: PMC1031238.

16. Derry CJ, Derry S, Moore RA, McQuay HJ. Single dose oral ibuprofen for acute postoperative pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2009, Issue 3

17. Hodkinson DJ et al. Cerebral analgesic response to nonsteroidal anti-inflammatory drug ibuprofen. Pain 2015:156 (7);1301–10

18. Schnitzer TJ, Burmester GR, Mysler E. et all.; TARGET Study Group. Comparison of lumiracoxib with naproxen and ibuprofen in the Therapeutic Arthritis Research and Gastrointestinal Event Trial (TARGET), reduction in ulcer complications: randomised controlled trial. Lancet 2004;364:665–74

19. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Chlorzoxazone. [Updated 2017 Jan 30]. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548137/

20. National Center for Biotechnology Information (2026). PubChem Compound Summary for CID 2733, Chlorzoxazone. Retrieved April 8, 2026 from https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Chlorzoxazone.

21. Wilson J. Chang, Muscle Relaxants for Acute and Chronic Pain, Physical Medicine and Rehabilitation Clinics of North America, Volume 31, Issue 2, 2020, Pages 245-254, ISSN 1047-9651, ISBN 9780323733700, https://doi.org/10.1016/j.pmr.2020.01.005.

22. Witenko C, Moorman-Li R, Motycka C, Duane K, Hincapie-Castillo J, Leonard P, Valaer C. Considerations for the appropriate use of skeletal muscle relaxants for the management of acute low back pain. P T. 2014 Jun;39(6):427-35. PMID: 25050056; PMCID: PMC4103716.

23. Kirchlechner-Farkas JM, Karadi DA, Boldizsár I Jr, Essmat N, Galambos AR, Lincmajer ZP, Abbood SK, Király K, Szökő É, Tábi T, Al-Khrasani M. Centrally Acting Skeletal Muscle Relaxants Sharing Molecular Targets with Drugs for Neuropathic Pain Management. Brain Sci. 2025 Dec 31;16(1):67. doi: 10.3390/brainsci16010067. PMID: 41594787; PMCID: PMC12838608.

24. Путилина М.В. Фиксированная комбинация нестероидного противовоспалительного препарата и миорелаксанта как основа рациональной терапии болевых синдромов // Терапевтический архив. - 2024. - Т. 96. - №2. - C. 176-180. doi: 10.26442/00403660.2024.02.202583

25. Prompila N, Wittayalertpanya S, Komolmit P. A study on the pharmacokinetics of chlorzoxazone in healthy Thai volunteers. J Med Assoc Thai. 2007 Jan;90(1):160-6. PMID: 17621748

26. Patel HD, Uppin RB, Naidu AR, Rao YR, Khandarkar S, Garg A. Efficacy and Safety of Combination of NSAIDs and Muscle Relaxants in the Management of Acute Low Back Pain. Pain Ther. 2019 Jun;8(1):121-132. doi: 10.1007/s40122-019-0112-6. Epub 2019 Jan 16. PMID: 30652262; PMCID: PMC6513919

27. А.Б. Данилов, И.М. Шугурова_Фиксированная комбинация в ЛЕчении боли в нижней части спины: хлорзоКСазон и Ибупрофен в тАблетках — ФЛЕКСИА_Manage Pain w 2025 w № 2 

28. А.Б. Данилов, И.Г. Козлов. Новый взгляд на терапию боли в спине. Муслаксин — миорелаксант плюс НПВП в одной таблетке. По материалам симпозиума в рамках Форума по неврологии с междисциплинарным подходом (19.04.2024, Сочи)_ Manage Pain w 2024 w № 2

29. Общая характеристика лекарственного препарата (ОХЛП) МУСЛАКСИН®, ЛП-№(001956)-(РГ-RU) от 06.11.2024

30. Конференция экспертов в области неврологии «Современные возможности комбинированной терапии боли в спине». РМЖ. 2024;4:55-60

BRA-042026-MUS-MED-GP-NOP-M1006284