Категории
Сменить пароль!
Сброс пароля!
На протяжении более 40 лет ИПП остаются стандартом терапии кислотозависимых заболеваний. Однако на смену классике приходят препараты нового поколения — калий-конкурентные блокаторы кислотной продукции (К-КБК), демонстрирующие иной механизм действия и клинические преимущества [1].
Новый механизм действия
К-КБК реализуют антисекреторное действие за счет прямого и обратимого ингибирования H⁺/K⁺-АТФазы — фермента, транспортирующего ионы водорода в просвет желудка в обмен на ионы калия [2]. Это ключевой этап в процессе выработки соляной кислоты.
Молекулы К-КБК устойчивы в кислой среде и избирательно накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток, что обеспечивает направленное и продолжительное действие уже после первой дозы [2],[3].
Чем К-КБК отличаются от ИПП?
Сравнение механизмов действия, фармакокинетики и клинических эффектов позволяет выделить преимущества К-КБК [2]-[5]:
Особенно важны три момента [6]:
К-КБК также обладают противовоспалительным действием — снижают экспрессию ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-1b и ФНО-α [7],[8].
Источники:
1. Ивашкин В.Т., Трухманов А.С., Маев И.В., Драпкина О.М., Ливзан М.А., Мартынов А.И., Лапина Т.Л., Параскевова А.В., Андреев Д.Н., Алексеева О.П., Алексеенко С.А., Барановский А.Ю., Зайратьянц О.В., Зольникова О.Ю., Дронова О.Б., Кляритская И.Л., Корочанская Н.В., Кучерявый Ю.А., Маммаев С.Н., Осипенко М.Ф., Пирогов С.С., Полуэктова Е.А., Румянцева Д.Е., Сайфутдинов Р.Г., Сторонова О.А., Успенский Ю.П., Хлынов И.Б., Цуканов В.В., Шептулин А.А. Диагностика и лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (Рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации, Российского научного медицинского общества терапевтов, Российского общества профилактики неинфекционных заболеваний, Научного сообщества по изучению микробиома человека). Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. 2024;34(5):111–135.
2. Oshima T, Miwa H. Potent Potassium-competitive Acid Blockers: A New Era for the Treatment of Acid-related Diseases. J Neurogastroenterol Motil. 2018 Jul 30;24(3):334-344. doi: 10.5056/jnm18029. PMID: 29739175; PMCID: PMC6034668.
3. Takahashi N., Take Y. Tegoprazan, a novel potassium-competitive acid blocker to control gastric acid secretion and motility //The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. – 2018. – Т. 364. – №. 2. – С. 275-286.
4. Han S, Choi HY, Kim YH, Nam JY, Kim B, Song GS, et al. Effect of food on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of a single oral dose of tegoprazan. Clin Ther. 2021 Aug;43(8):1371–80.
5. Kondo M. et al. High-throughput screening of potassium-competitive acid blockers //Journal of Biomolecular Screening. – 2012. – Т. 17. – №. 2. – С. 177-182.
6. Ортенберг Э. А., Ляпина М. В., Дороднева Е. Ф. Калий-конкурентные ингибиторы протонной помпы—состояние и перспективы использования //Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. – 2023. – №. 4 (212). – С. 86-92.
7. Kim SY, Yoon JH, Jung DH, Kim GH, Kim CH, Lee SK. Fexuprazan safeguards the esophagus from hydrochloric acid-induced damage by suppressing NLRP1/Caspase-1/GSDMD pyroptotic pathway. Front Immunol. 2024;15:1410904.
8. Han GH, Kim SJ, Ko WK, Hong JB, Sheen SH, Cho MJ, et al. Anti-inflammatory effects of tegoprazan in lipopolysaccharide-stimulated bone-marrow-derived macrophages. Int J Mol Sci. 2023 Sep 26;24(19):14589.
R1360068-17062025-HCP-TEG
Комментарии (0)