Трамадол - обезболивающий препарат центрального действия с уникальным двойным механизмом действия, реализуемым в центральной нервной системе (ЦНС). Он оказывает агонистическое действие на опиатные рецепторы и препятствует обратному захвату нейромедиаторов. Трамадол также слабо связывается с µ-опиатными рецепторами, блокируя передачу болевых сигналов в головной мозг. Трамадол эффективно контролирует послеоперационную боль, однако не подходит для применения в качестве вспомогательного средства к анестезии в связи со слабыми седативными свойствами.

Фармакологический класс: Опиоидный анальгетик

• Умеренная или сильная боль
• Боль
• Острая скелетно-мышечная боль

Трамадол является опиодным анальгетиком центрального действия. Хотя его механизм действия не до конца изучен, исходя из результатов исследований на животных, по меньшей мере, возможны два комплементарных механизма: связывание исходного вещества и метаболита M1 с μ-опиоидными рецепторами и слабое подавление обратного захвата норэпинефрина и серотонина. Опиоидная активность обусловлена низкой степенью сродства исходного соединения и высокой степенью сродства O-деметилированного метаболита M1 к μ-опиоидным рецепторам. Относительная роль трамадола и М1 в обезболивании у человека определяется концентрацией каждого вещества в плазме крови. Трамадол подавляет обратный захват норэпинефрина и серотонина in vitro, подобно другим опиоидным анальгетикам. Данные механизмы могут играть независимую роль в общем обезболивающем эффекте трамадола.  

Взрослые:  50-100 мг внутрь каждые 4-6 часов при необходимости для облегчения боли

Дети: 1- 2,5 мг/кг внутрь каждые 8 часов при необходимости для облегчения боли 

Всасывание трамадола составляет 34%±34. Объем распределения составляет 2,71 л/кг, связывание с белками плазмы крови - 20%. С мочой выводится 30% препарата (в неизмененной форме), 60% (в виде метаболитов), период полувыведения из плазмы крови составляет 6,3 часа.

• Гиперчувствительность к опиоидам
• Ситуации, когда опиоиды противопоказаны, включая острую интоксикацию следующими веществами: алкоголь, снотворные препараты, обезболивающие препараты центрального действия, опиоиды или психотропные препараты.  У таких пациенов препарат может усугублять угнетение ЦНС и дыхания.
• Сочетанное применение трамадола и ингибиторов МАО (либо в течение 14 дней после прекращение такой терапии) противопоказано

• Одновременное применение ингибиторов CYP2D6 и/или CYP3A4, например, хинидина, флуоксетина, пароксетина и амитриптилина (ингибиторы CYP2D6), кетоконазола и эритромицина (ингибиторы CYP3A4) может снижать метаболический клиренс трамадола, повышая риск возникновения серьезных нежелательных явлений, включая судорожные припадки и серотониновый синдром
• Пациенты, принимающие карбамазепин, могут испытывать значительно более слабое обезболивающее действие трамадола гидрохлорида

Часто (> 1/10, < 1/100):

• Нарушения со стороны органов брюшной полости (диарея, запор, тошнота или боль в животе)
• Депрессия
• Нарушения со стороны кожи (зуд, сыпь или потоотделение)
• Генерализованная боль или боль в мышцах и суставах

Нечасто (> 1/100, < 1/1000):

• Припухлость суставов
• Изменение массы тела
• Сильная головная боль
• Падение
• Спутанность сознания
• Сильный кашель

Очень редко (< 1/10000):

• Образование волдырей под кожей
• Кровь в моче
• Боль в груди
• Судороги
• Судорожные припадки
• Потемнение мочи
• Обморок
• Онемение конечностей
• Желтушная окраска глаз и кожи

• Уже имеющиеся заболевания почек, печени, эпилепсия, заболевания легких, лекарственная зависимость или аллергия в анамнезе
• Беременность и грудное вскармливание
• Применение таких препаратов, как транквилизаторы, снотворные или другие обезболивающие препараты, содержащие опиаты
• Острые заболевания органов брюшной полости, подлежащие клинической оценке

• Трамадол - обезболивающий препарат центрального действия, который по своей структуре схож с кодеином и морфином. Его эффект в облегчении послеоперационной доли сопоставим с таковым петидина. Обезболивающее действие трамадола повышается в комбинации с неопиоидными анальгетиками. Трамадол  эффективен и хорошо переносится пациентами при его применении для облегчения боли после травмы, почечной или печеночной колики или во время родов. Препарат также применяется для лечения хронической боли злокачественного или незлокачественного происхождения, в особенности при нейропатической боли. Трамадол реже вызывает запор и зависимость по сравнению с мощными опиодами в аналогичных анальгетических дозах. 
• Эффективность трамадола при лечении умеренной или сильной послеоперационной боли была показана в амбулаторных и хирургических условиях. В отличие от других опиоидов, трамадол не оказывает клинически значимого воздействия на дыхательные и сердечно-сосудистые показатели.  Данный препарат можт быть особенно подходящим для пациентов с нарушением сердечно-легочной функции, включая пожилых пациентов, пациентов с ожирением и курящих, для пациентов с нарушением функции печени или почек, а также для пациентов, которым  нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) не рекомендуются либо должны применяться с осторожностью. Трамадол для парентерального введения или приема внутрь доказал свою эффективность и переносимость при обезболивании во время операций. 
• Трамадол эффективен для лечения различных видов умеренной и сильной острой и хронической боли, включая нейропатическую боль, боль в пояснице, при остеоартрите и неконтролируемой боли. Данный препарат также вызывает меньше побочных эффектов, характерных для опиоидов, включая тошноту, сонливость, рвоту, сухость во рту и запор. Хотя изучение литературных данных показало наличие иммуностимулирующего действия трамадола, результаты некоторых исследований также свидетельствуют о том, что иммуносупрессивный эффект трамадола менее выражен по сравнению с морфином. В связи с фармакологическими свойствами, трамадол больше подходит пациентам с нарушениями со стороны ЖКТ и почек, чем НПВП. Помимо доказанной клинической эффективности, трамадол является безопасным препаратом, поскольку в меньшей степени вызывает угнетение дыхания, сердечно-сосудистые побочные эффекты, злоупотребление и зависимость, по сравнению с другими опиоидами. 

1. Grond S¹, Sablotzki A. Clin Pharmacokinet. 2004;43(13):879-923.
2. Scott LJ¹, Perry CM. Drugs. 2000 Jul; 60(1):139-76.
3. Keskinbora K¹, Aydinli I. Agri. 2006 Jan; 18(1):5-19.
4. Drug Information System
5. Druglib.com: druglib.com/druginfo/tramadol/
6. Healthline.com: healthline.com/health/pain-relief/tramadol-vs-hydrocodone#Overview1