КЕТОРОЛ® ЭКСПРЕСС

  •  

    Справочник ЛС

  • Карточка ЛС
  •  

    мин прочитать

  • Jun 03,2020
    • 2
  •  

    Справочник ЛС

  • карты с наркотиками
 

мин прочитать

Jun 03,2020
  • 2

вступление

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного препарата

КЕТОРОЛ® ЭКСПРЕСС


Регистрационный номер: ЛП-004929

Торговое наименование: Кеторол® Экспресс

Международное непатентованное наименование: 

кеторолак.


Лекарственная форма: 

таблетки, диспергируемые в полости рта.


Состав

Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит:

Действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10,000 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид,

бутилгидроксианизол, маннитол, кросповидон (тип А), сукралоза, ароматизатор мятный, краситель хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат.


Описание

Круглые, плоские таблетки с фаской, светло-желтого цвета с гравировкой «ǀ» на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15


ПОКАЗАНИЯ ПРЕПАРАТА КЕТОРОЛ® ЭКСПРЕСС

Показания к применению  



Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. 


Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, не влияет на прогрессирование заболевания. 



фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженноеанальгезирующее действие, обладает противовоспалительным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образованиепростагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезевоспаления, боли и лихорадки.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительнопревосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетаетдыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным ианксиолитическим действием.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч,максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

ДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТА КЕТОРОЛ® ЭКСПРЕСС

Способ применения и дозы

Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту втечение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запитьжидкостью.
Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запиванияводой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препаратпациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологическихнарушениях.
Кеторол® Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки, в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарнаясуточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99% препарата, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Биодоступность – 80-100%. Время достижения равновесной концентрации – Css (0,39-0,79 мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза вышесубтерапевтической), составляет 24 ч. Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера на 20%.Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозы препарата.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Нарушения функции печени не оказывают влияния на T1/2.
У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 составляет недостаточности – более 13,6 ч.
При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов спочечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л)– 0,016 л/ч/кг.
Не выводится при гемодиализе.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ПРЕПАРАТА КЕТОРОЛ® ЭКСПРЕСС

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП); полное или неполное сочетаниебронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух инепереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе; тромбоцитопения; гипокоагуляция, в том числе гемофилия), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2); одновременное применение с солями лития, одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

С осторожностью

Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия;сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез;одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другимиНПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропиномможет привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числеобразованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторыЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегациитромбоцитов.

При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами(в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренскеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Совместное применение нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития.

Одновременное применение с солями лития противопоказано. Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании сопиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Кеторолак усиливает гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.

Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективностьмифепристона.

НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развитиянефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличиваетриск развития судорог.

Одновременное применение НПВП и такролимусанефротоксичности.

Одновременное применение гематологической токсичности.

При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связываниедигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина невлияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.

Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичностикеторолака.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ПРЕПАРАТА КЕТОРОЛ® ЭКСПРЕСС

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%) ичастота неизвестна, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы
Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенныепоражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы
Редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия,гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна – задержка мочеиспускания.

Со стороны органов чувств
Редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткостьзрительного восприятия); частота неизвестна – нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы
Редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы
Часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит(лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины),гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия,психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморочныесостояния.

Со стороны органов кроветворения
Редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза
Редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальноекровотечение.

Со стороны кожных покровов
Нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко –эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница,синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции
Редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица,кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка,периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке,свистящее дыхание).

Прочие
Часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);нечасто – повышенная потливость; редко – лихорадка; частота неизвестна –гиперкалиемия, гипонатриемия.

меры предосторожности

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятноевлияние на сердечно-сосудистую систему плода аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).
Период грудного вскармливания
Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак приникает в материнское молоко.

клинические доказательства


Рекомендации

Особые указания

Выбор лекарственной формы препарата зависит от степени выраженности болевогосиндрома и состояния пациента. Препарат Кеторол® выпускается в следующихлекарственных формах: гель для наружного применения; таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки, диспергируемые в полости рта; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующейаллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакцийприем первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только припостоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационномпериоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.Не применять с парацетамолом более 2 дней.

Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения иповышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.

Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солямилития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.

Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации иподдерживающей анестезии.

При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышенииартериального давления и отеках.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечнойнедостаточностью, артериальной гипертензией.

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к такимнарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.

По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высокихдозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений(например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.

Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендованоприменение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов,снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н-рецепторов гистамина, ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 10 мг.

По 10 таблеток в блистере из (ПА/АЛ/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП) фольги // (ПЭ/АЛ) фольги. По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., ИндияDr. Reddy’s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства
Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India

Организация, уполномоченная принимать сведения о рекламациях, нежелательныхлекарственных реакциях и предоставлять потребителям дополнительные данные опрепарате:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1тел: +7 (495) 795-39-39факс: +7 (495) 795-39-08