Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. 

Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклоксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. 

Парацетамол − неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. 

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимается внутрь. Перед употреблением таблетку Ибуклин Юниор® следует растворить в 5 мл (1 чайная ложка) воды.

Минимальный интервал времени между приемами препарата – 6 часов.

Разовые и суточные дозы, а также кратность приема зависят от возраста и веса ребенка:

При нарушениях функции почек или печени перерыв между приемами препарата должен быть не менее 8 часов. 

Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее без наблюдения врача.

Фармакокинетика

Ибупрофен.

Абсорбция – высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови – более 90%. Период полувыведения (T1/2) – около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол.

Абсорбция – высокая, связь с белками плазмы – менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина Cmax – 5-20 мкг/мл, TCmax –  0,5-2 часа. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер. 

Около 90-95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.

T1/2 –  2-3 ч. Выводится  почками,  преимущественно в виде глюкуронидных  и  сульфатных  конъюгатов  (менее  5%  – в  неизмененном виде).  В грудное молоко проникает менее 1 % от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых. 

Противопоказания 

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе, к другим НПВП), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе, в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), поражения зрительного нерва, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания системы крови, период после проведения аортокоронарного шунтирования, прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 3-х лет).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и (или) пищевыми продуктами

При одновременном применении препарата Ибуклин Юниор® с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия. 

Длительное комбинированное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

Сочетание с этанолом, глюкокортикостероидами, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина − повышается риск развития геморрагических осложнений.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата. 

Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата

В терапевтических дозах препарат переносится обычно хорошо.

Со стороны пищеварительной системы: редко − диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах − гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко − тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко − кожная сыпь, зуд, крапивница.

При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу

Применение при беременности и в период лактации 

При необходимости применения препарата Ибуклин Юниор® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

При необходимости применения в I триместре беременности следует исключить длительный прием препарата Ибуклин Юниор®.

При необходимости кратковременного применения препарата Ибуклин Юниор® в период лактации прекращения грудного вскармливания обычно не требуется.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Ибуклин Юниор®.

Особые указания

Целесообразность применения препарата как жаропонижающего средства решается в каждом случае, в зависимости от выраженности, характера и переносимости лихорадочного синдрома.

Ибупрофен может маскировать объективные признаки инфекционных заболеваний, поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекционными заболеваниями должна назначаться с осторожностью.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин Юниор® с другими НПВП. 

При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч. до исследования).

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки диспергируемые [для детей] 100 мг + 125 мг. 
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/А1. 
По 1, 2 или 20 блистеров упакованы в пачку картонную вместе с инструкцией по применению и ложкой для приготовления суспензии. 

Условия хранения
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
5 лет. 
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.
7-1-27, Амирпет, Хайдерабад – 500016, Андхра Прадеш, Индия

Адрес места производства
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд. 
Участки № 137, 138 и 146, Кооперативно-промышленный комплекс Шри Венкатесвара, Болларам, Джиннарам Мандал, Медак Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия. 

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.»: 
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1
Тел: (495) 795-39-39, 783-29-01
Факс: (495) 795-39-0