Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), предназначенный для лечения болевого синдрома легкой или средней степени тяжести и уменьшения выраженности симптомов остеоартрита и ревматоидного артрита.

Фармакологический класс: НПВП

• Болевой синдром легкой или средней степени тяжести
• Первичная дисменорея
• Остеоартрит
• Ревматоидный артрит
• Актинический кератоз
• Воспаление глаз
• Анкилозирующий спондилит
• Тендинит и бурсит
• Ишиас
• Миалгия
• Острая подагра
• Вывихи и растяжения

Диклофенак обеспечивает противовоспалительный эффект путем ингибирования миграции лейкоцитов и фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Это приводит к подавлению синтеза простагландинов, простациклинов и тромбоксана в периферических тканях, что дополнительно усиливает анальгетический эффект диклофенака. Он также проявляет жаропонижающую активность в следствие действия на гипоталамус, которое приводит к дилатации периферических сосудов, увеличению кровотока в коже и последующему усилению теплоотдачи.

Доза для взрослых пациентов для лечения

• Остеоартрита: внутрь 75 мг два раза в сутки
• Анкилозирующего спондилита: внутрь 25 мг 4 раза в сутки
• Дисменореи: внутрь 50 мг 3 раза в сутки
• Болевого синдрома легкой или средней тяжести: внутрь 50 мг 3 раза в сутки
• Ревматоидногоартрита: внутрь 75 мг два раза в сутки

Доза для детей для лечения

• Болевого синдрома: внутрь в дозе 2-3 мг/кг/сутки, разделенной на 2-4 приема

Примечание: Не рекомендуется применять у детей младше 18 месяцев

Диклофенак полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и связывается с белками сыворотки крови человека (преимущественно с альбумином) более чем на 95%. Диклофенак диффундирует в синовиальную жидкость и из нее. При приеме во время еды T_max увеличивается на 2 часа, то есть время достижения C_max возрастает в 2 раза. Метаболизируется и затем выводится с мочой и желчью в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов. При этом приблизительно 65% дозы выводится с мочой и 35% - с желчью в виде конъюгатов неизмененного диклофенака и его метаболитов. Конечный период полувыведения неизмененного диклофенака составляет приблизительно 2 часа.

У пациентов с диагнозом:

• Ишемическая болезнь сердца
• Заболевание периферических артерий
• Заболевание сосудов головного мозга
• Застойная сердечная недостаточность
• Бронхиальная астма
  

• При одновременном применении с аспирином снижается его связывание с белками
• При одновременном применении с циклоспорином - увеличение токсичности некоторых лекарственных препаратов и возможное влияние на простагландины почек
• Может снижать гипотензивный эффект ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента
• У некоторых пациентов снижает натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов
• Приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и снижает его почечный клиренс
• При одновременном применении с варфарином увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения
• Не рекомендуется применять диклофенак с триамтереном и метотрексатом

Часто (возникающие с частотой 1/10 -1/100):

• Вздутие, жжение, спазмы или боль в животе или желудке
• Запор
• Головокружение
• Тошнота и рвота
• Головная боль

Нечасто (возникающие с частотой 1/100 - 1/1000):

• Затруднение дыхания при нагрузке
• Снижение аппетита
• Кожный зуд и сыпь
• Диарея
• Мутная моча

Оченьредко (возникающие с частотой менее 1/10 000):

• Необычные кровотечения или кровоизлияния
• Снижение массы тела
• Возбуждение
• Расфокусированное зрение
• Судороги в мышцах
• Боль и чувство дискомфорта в грудной клетке, верхней части живота или горле
• Отечность или набухание век или области вокруг глаз, лица, губ или языка

• Следует назначать с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями на аспирин или другие НПВП (например, ибупрофен и напроксен) или любые другие лекарственные препараты
• Не рекомендуется применять во время беременности, особенно в последние месяцы беременности в связи с риском преждевременного закрытия артериального протока
• При применении этого лекарственного препарата следует избегать приема алкоголя
• Пациентам, перенесшим стоматологическую операцию или страдающим фенилкетонурией, этот препарат применять не следует

• В других странах и США были собраны данные более чем у 100 000 пациентов, которые в значительной степени подтвердили безопасность и переносимость диклофенака. В краткосрочных исследованиях, проведенныхвСША, при применении диклофенака была зарегистрирована более низкая частота и тяжесть побочных эффектов в сравнении с лечением плацебо, аспирином и другими НПВП. В долгосрочных исследованиях была подтверждена безопасность применения диклофенака в течение одного года и более. В заключительном эксперименте было показано, что диклофенак является одним из наиболее безопасных препаратов из группы лекарственных препаратов для лечения широкого спектра ревматических заболеваний.¹
• Применение диклофенака натрия для купирования менструальных болей достаточно эффективно, в том числе в отношении восстановления работоспособности у женщин до уровня, который может быть достигнут в поздней фолликулярной фазе (когда отсутствует менструация и боль) менструального цикла.²
• Согласно данным проведенных плацебо-контролируемых клинических исследований, диклофенак натрия в форме таблеток с немедленным высвобождением 50 или 100 мг через 2 часа после приема был более эффективен в отношении снижения интенсивности боли у пациентов с мигренью, чем плацебо, и не менее эффективен, чем суматриптан, принимаемый внутрь в дозе 100 мг, и комбинация эрготамина и кофеина. Продолжительность анальгезирующего эффекта у 3 препаратов была сходной, но при применении диклофенака натрия начало действия наступало быстрее, чем при приеме внутрь суматриптана или комбинации эрготамина и кофеина.³

1. WillkensRFSemin Arthritis Rheum. 1985 Nov;15(2 Suppl 1):105-10
2. Chantler I, Mitchell D, Fuller A.J Pain. 2009 Feb;10(2):191-200. (ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19038583)
3. McNeely W, Goa KLDrugs. 1999 Jun;57(6):991-1003
4. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10400409)
5. Gov.uk: gov.uk/drug-safety-update/diclofenac-new-contraindications-and-warnings
6. DrugLib.com: druglib.com/druginfo/diclofenac/interactions_overdosage_contraindications/
7. Drugs.com: drugs.com/drug-interactions/diclofenac.html
8. Medlineplus: nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a689002.html
9. FDA: google2.fda.gov/search?q=diclofenac&client=FDAgov&site=FDAgov&lr=&proxystylesheet=FDAgov&requiredfields=-archive%3AYes&output=xml_no_dtd&getfields=*
10. Drugbank: drugbank.ca/drugs/DB00586