Категории
Сменить пароль!
Сброс пароля!
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СХОДСТВО ≠ КЛИНИЧЕСКАЯ РАВНОЗНАЧНОСТЬ
АГП нередко воспринимаются как терапевтически равнозначные. Однако на практике они представляют собой разнородную группу соединений, отличающихся [1]:
Фармакодинамическая активность определяется, в том числе, сродством к H1-рецепторам. Например, левоцетиризин — активный L-энантиомер цетиризина — имеет в два раза большее сродство к рецепторам и эквивалентен рацемической смеси при половинной дозе [2,3].
24 ЧАСА СПУСТЯ: ОДНИ ОКАЗЫВАЮТ БОЛЕЕ ВЫРАЖЕННЫЙ ЭФФЕКТ, ДРУГИЕ — МЕНЕЕ ВЫРАЖЕННЫЙ
Исследование Gillard et al. позволило напрямую сравнить занятость H1-рецепторов и степень подавления гистамин-индуцированной кожной реакции у трех АГП второго поколения [4].
Таблица. In vivo-занятость H1-рецепторов и эффективность подавления кожной реакции через 4 и 24 часа после приема препарата.
Продолжительность и выраженность антигистаминного эффекта зависит от способности молекулы связываться с Н1-рецепторами.
Данные исследования демонстрируют, что левоцетиризин стабильно удерживает связь с Н1–рецепторами 24 часа и сохраняет более значимую клиническую активность по сравнению с фексофенадином и дезлоратадином.
*В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
** Единственный в России препарат левоцетиризина в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, согласно данным ГРЛС (grls.rosminzdrav.ru) по состоянию на 1.04.2025.
Источники:
1. Jáuregui I. et al. Antihistamines in the treatment of chronic urticaria //J Investig Allergol Clin Immunol. – 2007. – Т. 17. – №. Suppl 2. – С. 41-52.
2. Инструкция по медицинскому применению препарата Цетрин® (цетиризин), рег. No П N013283/01.
3. Инструкция по медицинскому применению препарата «Аллервэй» (левоцетиризин), рег. No ЛП-004008.
4. Gillard M, Benedetti MS, Chatelain P, Baltes E. Histamine H1 receptor occupancy and pharmacodynamics of second generation H1-antihistamines. Infl amm Res. 2005;54:367-369
5. Общая характеристика лекарственного препарата (ОХЛП) Аллервэй Экспресс ЛП-№(005613)-(РГ-RU) от 29.05.2024
6. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога» РМЖ «Медицинское обозрение» №12 от 21.07.2016 стр. 811-816.
R1346484-22042025-HCP
Комментарии (0)