Категории
Сменить пароль!
Сброс пароля!
Нимесулид следует добавить в список
препаратов, эффективность применения которых в лечении COVID-19 уже изучают в
настоящее время.
В аннотации, опубликованной в SLAS Discovery, было предложено включить нимесулид в список лекарств, подлежащих тестированию для использования в качестве коадъювантов в лечении COVID-19. Возможность рассмотрения нимесулида в качестве вспомогательного терапевтического средства для лечения COVID-19 обусловлена наличием молекулярной основы, а также недавно опубликованными результатами исследований в силикагеле.
Ангиотензинпревращающий фермент-2 (АПФ2) — один из мембранных белков человека, который, как известно, является вирусным рецептором. Предполагается, что через него вирус SARS-CoV-2 проникает в клетки организма хозяина. Недавно была получена трехмерная структура АПФ2, демонстрирующая его взаимодействие с натрий-зависимым переносчиком нейтральных аминокислот [B0AT1 (SLC6A19)]. B0AT1 — переносчик плазматической мембраны, который участвует в переносе аминокислот в клетки.
Рецептор, на который нацелен коронавирус, представляет собой суперкомплекс, образованный димером АПФ2-B0AT1. АПФ2 образует гетеродимер с B0AT1 (АПФ2-B0AT1), где АПФ2 связывается с белком вируса, а B0AT1 отвечает за стабилизацию.
В ходе исследований было выявлено, что нимесулид нарушает транспортную функцию B0AT1. Согласно биохимическим данным и результатам компьютерного анализа, нимесулид полностью блокирует транспортную функцию B0AT1, достигая карман высокоаффинного связывания, находящийся во внеклеточном пространстве, как показано на рисунке ниже.
