Категории
Сменить пароль!
Сброс пароля!
Начнем с определения
Пролекарства – фармакологически неактивные соединения, которые в результате химических и (или) биохимических воздействий в организме превращается в лекарство [1].
С химической точки зрения пролекарство может быть квалифицировано как лекарственное соединение, временно включающее специальные биологически инертные группы, которые используются для модификации свойств исходной молекулы, для улучшения таких показателей [1], как
Биотрасформация пролекарства происходит до, во время или после всасывания или непосредственно в месте специфической активности в организме [1].
Пролекарства: нюансы разработки [1]
Новое пролекарство на российском фармацевтическом рынке
На российском фармацевтическом рынке появилось пролекарство локсопрофен (препарат Скоролокс) [2]. Препарат показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.
В качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при следующих заболеваниях и симптомах [2]:
В качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при следующих заболеваниях [2]:
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет [2].
Особенности действия
Свойства
Локсопрофен проявляет выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие за счет ингибирующего действия на биосинтез простагландинов в результате блокирования фермента циклооксигеназы [2].
Данные исследований
В исследовании с участием 5 добровольцев, где локсопрофен и препарат сравнения (индометацин) наносили непосредственно на слизистую желудка через эндоскоп. Исследователи оценивали гемодинамику спектрофотометрией. Результаты показали, что применение препарата сравнения вызвало снижение кровотока, кислородного насыщения и геморрагические эрозии, тогда как при нанесении локсопрофена не было отмечено значимых изменений этих параметров и не выявлено повреждений [3].
В in vitro исследовании ингибирования метаболизма с использованием микросом печени человека локсопрофен не влиял на метаболизм различных препаратов, являющихся субстратами изоферментов цитохрома Р450 (CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4), даже в концентрации, приблизительно в 10 раз превышавшей максимальную плазменную концентрацию (200 мкмоль/л) после однократного приема внутрь в дозе 60 мг здоровыми добровольцами-мужчинами [4]. На основе этих данных, Г.Ю. Кноринг в статье «Локсопрофен — новая молекула нестероидных противовоспалительных препаратов на российском рынке», говорит о низких рисках межлекарственных взаимодействий локсопрофена [4]. Локсопрофен (препарат Скоролокс) – новый препарат в линейке НПВП [2].
Источники:
1. Головенко Н.Я., Кравченко А.И., Биохимическая фармакология пролекарств. Астропринт. 2007.
2. Общая характеристика лекарственного препарата Скоролокс. Таблетки 60 мг: 10 шт. Рег. №: ЛП-(006440)-(РГ-RU) от 05.08.24 – Действующее. Дата переоформления: 26.11.24.
3. Kawano S, Tsuji S, Hayashi N, Takei Y, Nagano K, Fusamoto H, Kamada T. Effects of loxoprofen sodium, a newly synthesized non-steroidal anti-inflammatory drug, and indomethacin on gastric mucosal haemodynamics in the human. J Gastroenterol Hepatol. 1995 Jan-Feb;10(1):81-5.
4. Кнорринг Г.Ю. Локсопрофен — новая молекула нестероидных противовоспалительных препаратов на российском рынке. РМЖ. 2025;6:51-56. DOI: 10.32364/2225-2282-2025-6-10.
Комментарии (0)