Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), являющийся селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Он снижает выработку гормонов, вызывающих воспаление и боль. Целекоксиб применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита.

• Остеоартрит
• Ревматоидный артрит
• Дисменорея
• Анкилозирующий спондилит
• Острая боль

Целекоксиб, селективный ингибитор ЦОГ-2, относится к группе НПВП и применяется для лечения ревматоидного артрита, остеоартрита и семейного аденоматозного полипоза (САП). Целекоксиб подавляет синтез простагландинов. В отличие от большинства НПВП, подавляющих циклооксигеназу обоих типов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), целекоксиб является селективным неконкурентным ингибитором фермента ЦОГ-2. Своей полярной сульфонамидной боковой цепью он связывается с гидрофильным боковым карманом, вблизи от активного места связывания с ЦОГ-2.  И ЦОГ-1, и ЦОГ-2 катализируют превращение арахидоновой кислоты в простагландин (ПГ) H2, предшественник ПГ и тромбоксана.

• Остеоартрит: 200 мг внутрь, один раз в сутки ежедневно
• Ревматоидный артрит: 100-200 мг внутрь, два раза в сутки
• Анкилозирующий спондилит: 200 мг в сутки однократно (один раз в сутки) либо в несколько приемов (два раза в сутки)
• Дисменорея и острая боль: 400 мг первая доза, затем по 200 мг примерно через 8-12 часов по необходимости

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. При однократном применении в дозе 200 мг у здоровых добровольцев максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 3 часа после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 705 нг/мл. Исследования абсолютной биодоступности не проводились. Объем распределения составляет 500 л/кг, связывание с белками плазмы крови - 97%. Метаболизм происходит в печени. С мочой выводится < 1% препарата, период полувыведения из плазмы составляет ~97.

• Гиперчувствительность к целекоксибу, аспирину или другим НПВП.
• Аллергические реакции на сульфонамиды
• Бронхиальная астма, крапивница и аллергические реакции после применения аспирина или других НПВП Некоторые тяжелые анафилактические реакции на применение НПВП могут закончиться смертельным исходом.
• Лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (АКШ) 
• Активное желудочно-кишечное кровотечение

• Сочетание алкоголя с целекоксибом повышает риск желудочного кровотечения
• Целекоксиб повышает уровень лития в организме. Признаки литиевой токсичности включают замедленную речь и тремор.
• Целекоксиб ослабляет гипотензивное действие некоторых препаратов (ингибиторов АПФ и блокаторов рецептора ангиотензина II) 

Часто (> 1/10, < 1/100):

• Диарея
• Вздутие живота
• Боль в горле
• Симптомы простуды
• Запор
• Тошнота и рвота
• Головокружение
• Головная боль

Нечасто (> 1/100, < 1/1000):

• Повышенная утомляемость
• Необычные кровоизлияния и кровоподтеки
• Потеря аппетита
• Боль в верхней правой части желудка
• Лихорадка
• Сыпь
• Крапивница
• Отек лица, горла, языка, губ, глаз, рук, ног, лодыжек и голеней
• Боль в спине

Очень редко (< 1/10000):

• Боль в груди
• Затрудненное мочеиспускание или боль при мочеиспускании
• Учащенное мочеиспускание, особенно в ночное время
• Затруднение глотания или дыхания
• Необъяснимая прибавка массы тела
• Осиплость голоса
• Помутнение, изменение окрашивание мочи или появление в моче прожилок крови

• Избегать применения препарата у пациентов с гиперчувствительностью к целекоксибу, сульфонамидам, аспирину и другим НПВП
• Препарат не следует применять при нарушении функции почек, у новорожденных и во время беременности

• Эффективность целекоксиба и безопасность для желудочно-кишечного тракта сравнивали с неспецифическими НПВП у пациентов с остеоартритом. Намного чаще отмечались язвенные осложнения при применении неселективных НПВП (0,8/100 пациенто-лет) в сравнении с целекоксибом (0,1/100 пациенто-лет) (относительный риск = 7,02; 95% доверительный интервал [ДИ], 1,46-33,80; P =0,008). В группе целекоксиба наблюдалось меньшее количество язвенных осложнений в сравнении с группой НПВП, как у пациентов, принимавших аспирин, так и не принимавших его, однако различие достигало статистической значимости только при сравнении среди последних. Целекоксиб столь же эффективен, как и неспецифические НПВП (напроксен и диклофенак), при этом вызывая гораздо меньшее количество серьезных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.¹
• Целекоксиб прошел оценку при лечении АС в ходе 12-недельного рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования с 4 группами лечения: целекоксиб в дозе 200 мг один раз в сутки, целекоксиб в дозе 400 мг один раз в сутки, напроксен в дозе 500 мг два раза в сутки и плацебо. Целекоксиб в дозе 400 мг был столь же эффективен, как напроксен; однако, напроксен был более эффективен, чем целекоксиб в дозе 200 мг. Целекоксиб хорошо переносился пациентами, а частота побочных эффектов была аналогичной таковой в группе плацебо. Однако, 3 пациента, получавших напроксен, испытывали тяжелые, связанные с лечением побочные реакции со стороны ЖКТ (один случай тяжелой язвы желудка, один случай умеренного ЖК кровотечения и один случай тяжелого ЖК кровотечения). В данном исследовании и целекоксиб, применяемый в дозе 200 мг один раз в сутки и в дозе 400 мг один раз в сутки был эффективен и хорошо переносился при лечении признаков и симптомов АС.²

1. Singh G¹, Fort JG, Goldstein JL et al. Am J Med. 2006 Mar; 119(3):255-66.
2. Barkhuizen A¹, Steinfeld S, et al. J Rheumatol. 2006 Sep; 33(9):1805-12.
3. Medline plus: nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a699022.html
4. Drug Information System: druginfosys.com/Drug.aspx?drugCode=1575HYPERLINK 
5. Drug Bank: drugbank.ca/drugs/DB00482