Антигистаминные препараты и когнитивные функции: когда терапия не мешает мышлению. Рефераты :- Medznat
EN | RU
EN | RU

Поддержка Медзнат

Нажимая на кнопку «Отправить сообщение», Вы принимаете условия Пользовательского Соглашения, в том числе касающееся обработки Ваших персональных данных. Подробнее об обработке данных в Политике
Назад

Антигистаминные препараты и когнитивные функции: когда терапия не мешает мышлению

Антигистаминные препараты и когнитивные функции Антигистаминные препараты и когнитивные функции
Антигистаминные препараты и когнитивные функции Антигистаминные препараты и когнитивные функции

Аллергические заболевания (АЗ) оказывают заметное влияние на повседневную активность и трудоспособность. Так, при недостаточном контроле симптомов аллергического ринита производительность труда может снижаться более чем на 60% [1]. Антигистаминные препараты (АГП) — основа терапии, но их побочные эффекты порой могут оказаться серьёзнее самой аллергии.

 

КАК АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ВЛИЯЮТ НА МОЗГ?

Гистамин — не только медиатор аллергии, но и полноценный нейромедиатор, регулирующий сон и бодрствование, внимание, обучаемость, возбуждение и формирование эмоциональной памяти (через H1-, H2- и H3-рецепторы) [2]. По структуре гистаминергическая система близка к серотонинергической и норадренергической [2].

АГП могут блокировать H1-, H2- и H3-рецепторы в мозге, если проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Это приводит к сонливости, вялости, снижению когнитивных и психомоторных функций.

Проницаемость АГП через ГЭБ зависит от [1,2]:

  • липофильности молекулы — чем она выше, тем легче проникновение;
  • сродства к P-gp — белку, выводящему вещества из мозга.

АГП первого поколения — липофильны и слабо взаимодействуют с P-gp, легко проникая в ЦНС [1,2]. Препараты второго поколения — липофобны и активно «выталкиваются» из мозга, что снижает их влияние на когнитивные функции [1,2].

 

ПОЧЕМУ ЦЕТИРИЗИН НЕ ВЛИЯЕТ НА КОГНИТИВНЫЕ ФУНКЦИИ?

Чтобы признать АГП седативным, должны выполняться три критерия [2]:

  • субъективная сонливость;
  • объективные когнитивные/психомоторные нарушения;
  • высокое связывание с H1-рецепторами мозга (по данным ПЭТ).

ПЭТ с меченым доксепином (Dox C-11) позволяет визуализировать доступность H1-рецепторов [2]:

  • если препарат не проникает в мозг, Dox C-11 активно фиксируется → высокая радиоактивность → низкое влияние на ЦНС;
  • если препарат связывается с рецепторами, Dox C-11 вытесняется → слабое свечение → высокое влияние.

В статье «Влияние антигистаминных H1 препаратов на центральную нервную систему» (Montoro J., 2006) [2] приводятся результаты нескольких исследований с использованием ПЭТ. Согласно им:

  • H1-рецепторы равномерно распределены в коре, таламусе, миндалине, мозжечке и гипоталамусе;
  • Препараты, связывающие >50% рецепторов, вызывают седацию;
  • Цетиризин и другие АГП второго поколения демонстрируют низкую степень связывания → минимальное влияние на внимание, реакцию и обучение.

 

ЦЕТИРИЗИН: ДАННЫЕ ИССЛЕДОВАНИЙ

В рамках двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования (ETAC) оценивали влияние длительного приёма цетиризина (0,25 мг/кг 2 раза в день, 18 мес.) у детей 1-2 лет с атопическим дерматитом [3].

Изучали:

  • поведение (Behavior Screening Questionnaire);
  • когнитивные способности (шкалы Маккарти);
  • психомоторные вехи (возраст достижения ключевых этапов развития — ходьбы, речи и др.).

В исследовании участвовало около 300 детей в каждой группе, наблюдение — до 53 месяцев. Результат: различий между группами цетиризина и плацебо не выявлено ни по когнитивным, ни по поведенческим, ни по психомоторным параметрам [3].

Shamsi и соавт. сравнили когнитивные и психомоторные эффекты цетиризина (2,5, 5, 10 мг), лоратадина (10, 20, 40 мг), прометазина (25 мг), плацебо — у 24 добровольцев [4].

По результатам исследования цетиризин в терапевтической дозе не влиял на когнитивные и психомоторные функции [4].

 

ВЫБОР АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ, КОГДА ВАЖНО ДУМАТЬ ЯСНО

Для пациентов, чья работа требует концентрации и скорости реакции, выбор АГП должен учитывать не только клинический эффект, но и влияние на мозг [2]. Цетиризин — неседативный препарат, доказанно не влияющий на когнитивные функции ни у детей, ни у взрослых при приеме в терапевтических дозах. Лекарственный препарат Цетрин® с действующим веществом цетиризин значимо не влияет на повседневную активность пациентов (при применении в рекомендованной суточной дозе [5]) и может применяться как взрослыми, так и детьми с 6 лет.

Источники:

1. Vieira R.J. et al. Impact of allergic rhinitis control on work productivity and costs: a real-world data MASK-air study //The Journal of Allergy and Clinical Immunology: In Practice. – 2024. – Т. 12. – №. 11. – С. 3107-3115. e13.

2. Montoro J. et al. Effect of H //J Investig Allergol Clin Immunol. – 2006. – Т. 16. – №. 1. – С. 24-28.

3. Stevenson, J., Cornah, D., Evrard, P. et al. Long-Term Evaluation of the Impact of the H1-Receptor Antagonist Cetirizine on the Behavioral, Cognitive, and Psychomotor Development of Very Young Children with Atopic Dermatitis. Pediatr Res 52, 251–257 (2002).

4. Shamsi Z, Kimber S, Hindmarch I. An investigation into the effects of cetirizine on cognitive function and psychomotor performance in healthy volunteers. Eur J Clin Pharmacol. 2001 Mar;56(12):865-71.

5. Общая характеристика лекарственного препарата Цетрин®.

6. Лекарственный препарат Цетрин® является препаратом №1 по выписке среди врачей в группе антигистаминных препаратов (таблетки), согласно данным Prindex («Приндекс») за 4 квартал 2024 года.

7. Общая характеристика лекарственного препарата Цетрин®. Исключения см. в ОХЛП.

8. IQVIA («АЙКЬЮВИА») – средняя розничная цена за 2024 год.

R1355190-28052025-HCP

 

Комментарии (0)

Рекомендации

Вы хотите удалить этот комментарий? Пожалуйста, укажите комментарий Неверное текстовое содержимое Текст не может превышать 1000 символов Что-то пошло не так Отменить Подтвердить Подтвердить удаление Скрыть ответы Вид Ответы Смотреть ответы ru
Попробуйте поиск по словам: