Выбор топического деконгестанта: сравнительный профиль МНН оксиметазолина и ксилометазолина.

На приёме ― ребёнок 1 года 8 месяцев с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ). Вторые сутки сохраняется выраженная заложенность носа: ребёнок беспокоен, хуже спит и ест. Родителям нужен препарат, который позволит облегчить заложенность носа у малыша.

Обе молекулы стимулируют α-адренорецепторы сосудов слизистой оболочки носа, уменьшая её кровенаполнение и отёк [1]. При этом
по данным риноманометрии выраженность антиконгестивного действия оксиметазолина и ксилометазолина сопоставима [2].

Однако для обоснования применения препарата важна не только фармакодинамика, но и знание особенностей воздействия активного вещества на слизистую оболочку носа ― прежде всего на работу мерцательного эпителия и мукоцилиарный клиренс.

МНН Оксиметазолин и ксилометазолин в целом менее выраженно подавляют функцию мерцательного эпителия, чем деконгестанты более ранних поколений [6]. Однако значение имеет не только действующее вещество, но и состав конкретной лекарственной формы.

Особое значение имеют консерванты. Бензалкония хлорид, используемый для защиты препарата от микробного загрязнения, может снижать частоту биения ресничек и нарушать мукоцилиарный клиренс [7-9].

Если локальное воздействие на слизистую во многом определяется составом препарата, следующий вопрос ― насколько значимы возможные системные эффекты.

Оксиметазолин и ксилометазолин относятся к α-адреномиметикам, поэтому при системном всасывании теоретически могут влиять на сосудистый тонус и гемодинамику [4]. Однако при интраназальном применении обе молекулы характеризуются низкой системной биодоступностью, что ограничивает выраженность таких эффектов [4].

Вместе с тем превышение дозы или частоты введения повышает риск системных нежелательных реакций ― беспокойства, тремора, бессонницы, головной боли, тахикардии и повышения АД [12].

Стоит также отметить, что при избыточном использовании топических деконгестантов возможно развитие тахифилаксии: снижается чувствительность α-адренорецепторов, а вместе с ней ― выраженность и продолжительность сосудосуживающего эффекта [13]. Это может приводить к более частому применению препарата и формированию медикаментозного ринита [13].

Синдром рикошета в исследованиях описывался уже через 3–8 дней применения, поэтому продолжительность курса обычно ограничивают 5–7 днями, а при эпизодах медикаментозного ринита в анамнезе ― 3 сутками [13].

Более продолжительное действие оксиметазолина (Називин®) позволяет реже повторять введение препарата в течение суток. Но важна не только кратность применения, а и общая продолжительность симптомов ринита: чем быстрее они разрешаются, тем меньше может быть потребность в деконгестанте.

Для оксиметазолина описаны дополнительные противовоспалительные свойства: он снижает синтез лейкотриена B4, 8-изопростана и оксида азота и способствует синтезу липоксина A4 [14-16]. В клинических исследованиях применение оксиметазолина сопровождалось сокращением продолжительности ринита в среднем на 2 дня [15].

Дополняют эти данные результаты экспериментальных исследований противовирусной активности оксиметазолина: отмечалось снижение активности риновирусов до 74%, уменьшение их инфекционности на 22% и снижение цитопатического эффекта вируса гриппа А до 81% [17,18].

При выборе конкретного препарата имеет значение и возможность подобрать соответствующую возрасту концентрацию. Линейка Називин® включает лекарственные формы для разных возрастных групп, в том числе для применения с первых дней жизни [19].

Рекомендации и алгоритм при детском аллергическом рините «РАДАР» можно использовать как готовую «карту действий» на приеме [22].

Основные сравнительные характеристики оксиметазолина (на примере препарата Називин®) и ксилометазолина представлены в таблице 1.

Таким образом, оксиметазолин (Називин®) отличается более ранним началом и большей продолжительностью действия, что позволяет снизить кратность введений в течение суток. При этом для него описаны благоприятные характеристики воздействия на слизистую, низкая системная биодоступность, дополнительные противовоспалительные и противовирусные свойства, а линейка препаратов позволяет подобрать форму с учётом возраста ребёнка [16,19].

Источники:

1. Хениш Б., Вальстаб Й., Херберхольд С., Бутц Ф., Чайкин М., Рамсегер Р., Бёниш Х. α-Адреномиметическая активность оксиметазолина и ксилометазолина // Фундаментальная и клиническая фармакология. – 2010. – Т. 24. – № 6. – С. 729–739 [Haenisch B., Walstab J., Herberhold S., Bootz F., Tschaikin M., Ramseger R., Bönisch H. Alpha-adrenoceptor agonistic activity of oxymetazoline and xylometazoline // Fundamental & Clinical Pharmacology. – 2010. – Vol. 24. – № 6. – P. 729–739].

2. Эскиизмир Г., Хырчин З., Озюрт Б., Унлю Х. Сравнительный анализ деконгестивного эффекта оксиметазолина и ксилометазолина у здоровых добровольцев // Европейский журнал клинической фармакологии. – 2011. – Т. 67. – № 1. – С. 19–23 [Eskiizmir G., Hirçin Z., Ozyurt B., Unlü H. A comparative analysis of the decongestive effect of oxymetazoline and xylometazoline in healthy subjects // European Journal of Clinical Pharmacology. – 2011. – Vol. 67. – № 1. – P. 19–23].

3. Общая характеристика лекарственного препарата Називин® Сенситив, спрей назальный дозированный 22,5 мкг/доза, ЛП-№(010335)-(РГ-RU) от 8.10.2025.

4. Гребенюк Д., Грицун Ю., Никульченко О. Фармакокинетика
и фармакодинамика топических деконгестантов ксилометазолина и оксиметазолина: обзор литературы // Журнал комплементарных и альтернативных медицинских исследований. – 2023. – Т. 24. – № 3. – С. 26–34 [Grebeniuk D., Hrytsun Y., Nikulchenko O. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of topical decongestants xylometazoline and oxymetazoline: a literature review // Journal of Complementary and Alternative Medical Research. – 2023. – Vol. 24. – № 3. – P. 26–34].

5. Друс Х. М., Рэмси Д. Л., Карнати С., Карр А. Н. Топический назальный деконгестант оксиметазолин 0,05% обеспечивает облегчение назальных симптомов в течение 12 часов // Ринология. – 2018. – Т. 56. – № 4. – С. 343–350 [Druce H. M., Ramsey D. L., Karnati S., Carr A. N. Topical nasal decongestant oxymetazoline (0.05%) provides relief of nasal symptoms for 12 hours // Rhinology. – 2018. – Vol. 56. – № 4. – P. 343–350].

6. Васина Л. А. Влияние местных сосудосуживающих препаратов на мукоцилиарный транспорт полости носа: дис. – ГОУДПО «Российская медицинская академия последипломного образования», 2010.

7. Бернстайн И. Л. Представляет ли использование бензалкония хлорида в качестве консерванта для назальных лекарственных форм проблему безопасности? Предостережение на основании нарушенного мукоцилиарного транспорта // Журнал аллергии и клинической иммунологии. – 2000. – Т. 105. – № 1. – С. 39–44 [Bernstein I. L. Is the use of benzalkonium chloride as a preservative for nasal formulations a safety concern? A cautionary note based on compromised mucociliary transport // Journal of Allergy and Clinical Immunology. – 2000. – Vol. 105. – № 1. – P. 39–44].

8. Хан Ф. Х. и др. Оценка распространённости применения назальных деконгестантов среди населения Хаиля // Журнал фармации и смежных биомедицинских наук. – 2025. – Т. 17. – № Suppl 2. – С. S1770–S1772 [Khan F. H. et al. Assessment of the prevalence of the use of nasal decongestants among hail population // Journal of Pharmacy and Bioallied Sciences. – 2025. – Vol. 17. – № Suppl 2. – P. S1770–S1772].

9. Марпл Б., Роланд П., Беннингер М. Обзор безопасности бензалкония хлорида, используемого в качестве консерванта в интраназальных растворах: обзор противоречивых данных и мнений // Оториноларингология — хирургия головы и шеи. – 2004. – Т. 130. – № 1. – С. 131–141 [Marple B., Roland P., Benninger M. Safety review of benzalkonium chloride used as a preservative in intranasal solutions: an overview of conflicting data and opinions // Otolaryngology–Head and Neck Surgery. – 2004. – Vol. 130. – № 1. – P. 131–141].

10. Дайтмер Т., Шеффлер Р. Влияние различных препаратов назальных деконгестантов на частоту биения ресничек in vitro // Ринология. – 1993. – Т. 31. – № 4. – С. 151–153 [Deitmer T., Scheffler R. The effect of different preparations of nasal decongestants on ciliary beat frequency in vitro // Rhinology. – 1993. – Vol. 31. – № 4. – P. 151–153].

11. Беллью С. Д., Джонсон К. Л., Николс М. Д., Куммер Т. Влияние интраназальных вазоконстрикторов на артериальное давление: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование // Журнал неотложной медицины. – 2018. – Т. 55. – № 4. – С. 455–464 [Bellew S. D., Johnson K. L., Nichols M. D., Kummer T. Effect of intranasal vasoconstrictors on blood pressure: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial // Journal of Emergency Medicine. – 2018. – Vol. 55. – № 4. – P. 455–464].

12. Заплатников З. Л. Рациональное применение назальных сосудосуживающих средств у детей //Российский вестник перинатологии и педиатрии. – 2010. – Т. 55. – №. 1. – С. 117-121.

13. Остроумова О. Д. и др. Лекарственно-индуцированный ринит //Вестник оториноларингологии. – 2020. – Т. 85. – №. 3. – С. 75-82.

14. Острые инфекции дыхательных путей у детей: диагностика, лечение, профилактика: клиническое руководство / Н. А. Геппе [и др.]. — 3-е изд., обновл. — М.: МедКом-Про, 2023. — 348 с.

15. Райникке С. и соавт. Исследование влияния оксиметазолина на продолжительность ринита: результаты плацебо-контролируемого двойного слепого исследования у пациентов с острым ринитом // Прогресс медицины. Оригинальные исследования. – 2005. – Доп. III. – С. 113–118 [Reinecke S., et al. Investigation of the effect of oxymetazoline on the duration of rhinitis: results of a placebo-controlled double-blind study in patients with acute rhinitis // MMW Fortschritte der Medizin. Originalien. – 2005. – Suppl. III. – P. 113–118].

16. Общая характеристика лекарственного препарата Називин®, спрей назальный дозированный 22,5 мкг/доза, ЛП-№(011090)-(РГ-RU).

17. Кёльш С., Чайкин М., Захер Ф. Специфическая противориновирусная активность α-симпатомиметика оксиметазолина // Исследования лекарственных средств. – 2007. – Т. 57. – № 7. – С. 475–482 [Koelsch S., Tschaikin M., Sacher F. Anti-rhinovirus-specific activity of the alpha-sympathomimetic oxymetazoline // Arzneimittelforschung. – 2007. – Vol. 57. – № 7. – P. 475–482].

18. Шмидтке М., Зауэрбрай А., Вутцлер П. Обладают ли назальные спреи, содержащие оксиметазолин, противовирусной активностью в отношении вируса гриппа A? // Журнал химиотерапии. – 2005. – Т. 6. – С. 207–211 [Schmidtke M., Sauerbrei A., Wutzler P. Do oxymetazoline-containing nasal sprays exhibit an antiviral activity against Influenza A virus? // Chemotherapy Journal. – 2005. – Vol. 6. – P. 207–211].

19. Називин®: официальный сайт [Электронный ресурс]. — URL: https://nasivin.ru/ (дата обращения: 04.10.2026).

20. Инструкция по медицинскому применению лекарственных препаратов «Отривин®», спрей назальный дозированный; «Отривин®», спрей назальный дозированный с ментолом и эвкалиптом, ЛП № (008135); ОХЛП по медицинскому применению «Тизин® Классик», 0,05 %, спрей назальный дозированный, ЛП № 011649/05; ОХЛП по медицинскому применению «Тизин®», 0,1 %.

21. Вестервельд Г. Дж., Фосс Х. П., ван дер Хе Р. М. и др. Ингибирование синтазы оксида азота назальными деконгестантами // Европейский респираторный журнал. – 2000. – Т. 16. – № 3. – С. 437–444 [Westerveld G. J., Voss H. P., van der Hee R. M. et al. Inhibition of nitric oxide synthase by nasal decongestants // European Respiratory Journal. – 2000. – Vol. 16. – № 3. – P. 437–444].

22. РАДАР. Аллергический ринит у детей: рекомендации и алгоритм при детском аллергическом рините (РАДАР) / В. А. Ревякина, Н. А. Дайхес, Н. А. Геппе [и др.]. — 3-е изд., перераб. и доп. — М.: Медиа Медичи, 2023. — С.112.