Нимесулид - относительно селективный ингибитор ЦОГ-2, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с анальгетическим и жаропонижающим эффектами.

• Острая боль
• Дисменорея
• Остеоартрит
• Головная боль
• Послеоперационная боль
• Растяжения связок
• Острый травматический тендинит

Нимесулид ингибирует синтетазу простагландинов/циклооксигеназу, которая отвечает за продукцию простагландинов. Он обладает средней ингибирующей активностью в отношении циклооксигеназы, но относительно селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), поэтому вероятность возникновения повреждения желудка и непереносимости ниже. Он также улавливает свободные радикалы и помогает защитить ткани от повреждения, возникающего при воспалении.

Таблетки: 100 мг два раза в сутки

Суспензия: 50 мг/5 мл

Нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови составляет 97,5%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Метаболизируется в печени и взначительной степени биотрансформируется преимущественно с образованием 4-гидроксинимесулида (который также проявляет биологическую активность). Выводится через почки (50%) и с калом(29%). Период полувыведения приблизительно составляет 2- 5 часов.

При следующих состояниях применение противопоказано:

• Гиперчувствительность
• Желудочно-кишечное кровотечение
• Язвенная болезнь в активной фазе
• Тяжелая почечная и сердечная недостаточность
• Нарушение функции печени или известное заболевание печени
• Нарушение свертываемости крови
• Беременность
• Дети в возрасте<12 лет

• При одновременном применении с другими НПВП, включая аспирин, возрастает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и печени
• Может увеличивать антикоагулянтный эффект варфарина
• Алкоголь увеличивает риск нарушения со стороны печени

Часто (возникающие с частотой 1/10 -1/100):

• Тошнота, рвота и диарея
• Изжога или спазмы в животе

Нечасто (возникающие с частотой 1/100 - 1/1000):

• Кожная сыпь
• Отек
• Головокружение и сонливость
• Кровотечение/перфорация ЖКТ
• Буллезный/эрозивный стоматит

Оченьредко (возникающие с частотой менее 1/10 000):

• Тромбоцитопения
• Гематурия, олигурияи почечная недостаточность
• Реакции гиперчувствительности (например, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек, крапивница)

Следует назначать с осторожностью:

• Пациентам с заболеванием желудочно-кишечного тракта, инфекционными заболеваниями, отеком, артериальной гипертензией и нарушением функции печени в анамнезе
• Пожилым пациентам
• Беременным и кормящим женщинам

• Нимесулид является эффективным, быстродействующим и хорошо переносимым противовоспалительным препаратом для приема внутрь с четко выраженной анальгезирующей активностью. Нимесулид был значительно более эффективным в лечении послеоперационной боли, как определили по основному показателю эффективности (суммированная разница интенсивности боли) в течение 6 часов после начала лечения (10,91 в сравнении с 6,29). Кроме того, нимесулид также обеспечивал более выраженное снижение боли по этому показателю, чем напроксен. В целом, на основании оценки большинства дополнительных показателей эффективности нимесулид продемонстрировал более высокую анальгетическую активность в сравнении с напроксеном и не имел побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта¹.
• Известно, что нимесулид обладает более высоким терапевтическим индексом в отношении купирования боли, связанной с раком, чем диклофенак. Нимесулид имеет меньше побочных эффектов, чем диклофенак, что делает его более эффективным в отношении купирования раковой боли².

1. Binning AClin J Pain. 2007 Sep; 23(7):565-70
2. Corli O, Cozzolino A, Scaricabarozzi I.Drugs. 1993;46 Suppl 1:152-5 ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7506158
3. Suleyman H, Cadirci E, Albayrak A, Halici Z. Curr Med Chem. 2008;15(3):278-83
4. Singla AK, Chawla M, Singh A. J Pharm Pharmacol. 2000 May;52(5):467-86
5. Weiss P, Mouallem M, Bruck R, Hassin D, Tanay A, Brickman CM, Farfel Z, Bar-Meir S. Isr Med Assoc J. 1999 Oct;1(2):89-91
6. Drug bank: drugbank.ca/drugs/DB04743
7. Medindia.Net: medindia.net/doctors/drug_information/nimesulide.htm
8. Drugs Update.com: drugsupdate.com/generic/view/348/Nimesulide