Мелоксикам - НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат) из семейства оксикамов. Он обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Он снижает выработку гормонов, вызывающих воспаление и боль в организме. Мелоксикам применяют для лечения боли или воспаления, вызванного ревматоидным артритом и остеоартритом у взрослых.

Фармакологический класс: НПВП

• Остеоартрит
• Ревматоидный артрит
• Ювенильный артрит в возрасте 2 лет и старше
• Первичная дисменорея
• Анкилозирующий спондилит

Противовоспалительное действие мелоксикама, по-видимому, обусловлено подавлением синтетазы простагландинов (циклооксигеназы), что приводит к подавлению синтеза простагландинов. Поскольку простагландины сенсибилизируют рецепторы, подавление их синтеза может быть связано с обезболивающим и жаропонижающим эффектами мелоксикама. 

Взрослые

• Ревматоидный артрит: 7,5 мг внутрь один раз в сутки до максимальной дозы 15 мг один раз в сутки
• Остеоартрит: 7,5 мг внутрь один раз в сутки до максимальной дозы 15 мг один раз в сутки

Дети

• Ювенильный ревматоидный артрит 0,125 мг/кг/сутки внутрь один раз в сутки

ПРИМЕЧАНИЕ: Препарат не следует применять у пациентов с нарушениями функции сердца/артериальной гипертензией, при наличии нарушений функции почек и печени. 

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Препарат метаболизируется на 4 неактивных основных метаболита. Мелоксикам примерно в равных долях выводится с мочой и калом, при этом < 0,25% выводится в неизмененной форме почками и 1,6% исходного соединения обнаруживается в кале. 

• Установленная гиперчувствительность к мелоксикаму
• Бронхиальная астма, крапивница и аллергические реакции после применения аспирина или других НПВП
• Состояния, включая почечную недостаточность, печеночную недостаточность, кровотечение из прямой кишки, проктит и геморрой

• НПВП снижают гипотензивное действие ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Подобное взаимодействие стоит учитывать у пациентов, принимающих НПВП одновременно с ингибиторами АПФ.
• Вориконазол повышает концентрацию мелоксикама в сыворотке крови за счет ослабления его метаболизма
• Сопутствующий прием аспирина (1000 мг три раза в сутки) у здоровых добровольцев повышал AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама 
• Предварительный прием холестирамина в течение 4 дней значительно повышал клиренс мелоксикама на 50%.  Это приводило к снижению t1/2, с 19,2 часов до 12,5 часов, и снижению AUC на 35%

Часто (> 1/10, < 1/100)

• Функциональное расстройство желудка, включая тошноту, рвоту, изжогу, несварение, отрыжку и боль
• Головная боль
• Боль в ротовой полости или горле, дискомфорт при глотании
• Запор или диарея
• Головокружение или предобморочное состояние
• Кожная сыпь или зуд

Нечасто (> 1/100, < 1/1000)

• Нечеткость зрения
• Изменение количества или цвета мочи (красная или коричневая)
• Боль или затруднение при мочеиспускании
• Сильная боль или болезненность в желудке
• Сильное головокружение
• Желтуха

Очень редко (< 1/10000)

• Рвота с примесью крови
• Кровотечение из прямой кишки, черный стул или диарея с прожилками крови
• Припухлость лица, губ или языка, затрудняющая глотание или дыхание
• Бронхиальная астма, свистящее дыхание или одышка
• Внезапный или сильный зуд, кожная сыпь или крапивница
• Слабость в одной части или стороне тела, невнятная речь, нечеткость зрения/нарушения зрения

• Препарат не следует применять при полипах носа, связанных с бронхоспазмом, аспирин-индуцированных (высокий риск тяжелых аллергических реакций), предшествующих аллергических/анафилактических реакциях на аспирин или НПВП
• Следует учитывать соотношение польза/риск при следующих состояниях: алкоголизм, желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь, бронхиальная астма, нарушение функции сердца, застойное заболевание сердца, отек, артериальная гипертензия, нарушение функции печени и почек.
• Препарат не следует применять во время беременности, особенно в последнем триместре. Кроме того, препарат не рекомендуется при планировании беременности. 

• Относительно селективное подавление ЦОГ-2 под воздействием мелоксикама может приводить к значительному облегчению симптомов на фоне улучшения переносимости препарата со стороны ЖКТ. Общий анализ безопасности в клинических исследованиях с участием свыше 5600 пациентов, включая 170 и 1100 пациенто-лет воздействия мелоксикама в дозе 7,5 мг и 15 мг, соответственно, показал, что мелоксикам вызывал менее выраженную ЖК токсичность и меньшую частоту образования пептических язв и кровотечений из ЖКТ по сравнению с напроксеном, диклофенаком и пироксикамом.  Профиль безопасности препарата для почек и частота нарушений функции печени на фоне применения мелоксикама эквивалентны таковым у других НПВП, применяемых в клинической практике.¹
• Суточные дозы мелоксикама сопоставимы с 500 мг мефенамовой кислоты три раза в сутки для облегчения симптомов дисменореи, при этом мелоксикам обладает лучшим профилем переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта. Двойное слепое, рандомизированное исследование показало, что мелоксикам в дозах 7,5 мг и 15 мг обладал таким же профилем облегчения боли и симптомов дисменореи, что и мефенамовая кислота.²

1. Semin Arthritis Rheum. 1997 Jun;26(6 Suppl 1):21-7. (ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9219316)
2. Acta Obstet Gynecol Scand. 2004 Jul;83(7):667-73. (ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15225193)
3. Medline Plus: nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a601242.html
4. Drugs.com: drugs.com/meloxicam.html
5. DrugBank: drugbank.ca/drugs/DB00814
6. Medsafe: medsafe.govt.nz/consumers/cmi/a/Arrow-meloxicamtabs.pdf
7. Druglib.com: druglib.com/activeingredient/meloxicam/
8. Healthline.com: healthline.com/drugs/meloxicam/oral-tablet#Highlights1