НИМЕСУЛИД ГЕЛЬ

Главные вкладки

Лекарственные средства
НИМЕСУЛИД ГЕЛЬ

Нимесулид в форме трансдермального геля является относительно селективным ингибитором ЦОГ-2, нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с анальгетическими свойствами. Его используют для ослабления боли и лечения нарушений со стороны костно-мышечной системы, к которым относятся травмы мягких тканей или внесуставные ревматические заболевания, включающие дискомфорт в мышцах, тендинит, боль в спине, артрит, теносиновит, растяжения и вывихи. Начало обезболивающего действия, как правило, наблюдается в течение 15-60 минут.

Показания к применению

  • Острая боль
  • Первичная дисменорея
  • Тромбофлебит
  • Зубная боль
  • Головная боль
  • Воспаление ЛОР-органов
  • Флебит/тромбоз
  • Послеоперационная боль
  • Спортивные травмы

Фармакологическое действие

Нимесулид ингибирует синтетазу простагландинов/циклооксигеназу, которая отвечает за продукцию простагландинов. Он обладает средней ингибирующей активностью в отношении циклооксигеназы, но относительно селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), поэтому вероятность возникновения повреждения желудка и непереносимости ниже. Он также улавливает свободные радикалы и помогает защитить ткани от повреждения, возникающего при воспалении.

Дозировка

Наносить три или четыре раза в сутки

Фармакокинетика

Нимесулид гель быстро всасывается. Cmax (максимальная концентрация в плазме) достигается быстро через120 минут после нанесения.Его эффективная концентрация в крови достигается в течение 30 минут после применения и может сохраняться в течение 8 часов после лечения.

Противопоказания

При следующих состояниях применение противопоказано:

  • Язвенная болезнь в активной фазе
  • Заболевание печени средней или тяжелой степени
  • Беременность
  • Желудочно-кишечное кровотечение
  • Тяжелое нарушение функции почек
  • Нарушения свертываемости крови
  • Гиперчувствительность

Лекарственное взаимодействие

  • Циклоспорин, гликозиды наперстянки, литий, метотрексат, фенитоин
  • Нимесулид может вытеснять салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) из белков плазмы крови

Побочные эффекты

Часто (возникающие с частотой 1/10 -1/100)

  • Кожная сыпь
  • Чувство жжения на коже

Нечасто (возникающие с частотой 1/100 - 1/1000)

  • Головокружение
  • Зуд

Меры предосторожности

Злоупотребление алкоголем, колит, болезнь Крона, дивертикулит, язва желудка, сахарный диабет, геморрой, гепатит, заболевание почек, раздражение или кровотечение из прямой кишки, чувство жжения и курение табака в анамнезе могут увеличивать риск возникновения нежелательных эффектов.

Клинические признаки

  • Нимесулид гель эффективен и значительно более безопасен при лечении остеоартрита. В течение 30 дней в группе лечения нимесулидом 1% гель наносили местно на область колена 3 раза в сутки, в то время как в группе плацебо применяли идентичный по внешнему виду гель. Общий балл по индексу WOMAC (индекс выраженности остеоартроза университетов Западного Онтарио и МакМастера) при применении нимесулида был статистически значимо выше, чем в группе плацебо (P = 0,03), но изменения по шкалам физического функционирования, скованности и боли не достигли статистической значимости. По баллам NHP (Ноттингемского профиля здоровья) в группе лечения наблюдалось улучшение попоказателям "степень энергичности," "боль," "физическая активность" и "уровень стресса по Ноттингемскому профилю здоровья", в то время как в группе плацебо улучшения не обнаружено. Показатели удовлетворенности лечением пациента и врача в группе лечения были значительно выше. Таким образом, можно заключить, что местное применение нимесулида в форме геля может оказывать благоприятное воздействие и улучшать качество жизни у пациентов с остеоартритом коленного сустава1.
  • Нимесулид проявляет более высокую эффективность, чем диклофенак и пироксикам. Высокая анальгетическая активность геля нимесулида, коррелирующая с его фармакокинетическим профилем, указывает на то, что местное применение является безопасной и эффективной альтернативой приему внутрь и ректальному введению препарата2.

Рекомендации

  1. Ergün H, Külcü D, Kutlay S, Bodur H, Tulunay FCJ ClinRheumatol. 2007 Oct;13(5):251-5
  2. Sengupta S1, Velpandian T, Kabir SR, Gupta SK.Eur J Clin Pharmacol. 1998 Sep;54(7):541-7. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9832296
  3. Lalit Kumar and Ruchi Verm. J. Chem. Pharm. Res., 2010, 2(1): 273-279
  4. Erdogan F, Ergün H, Gökay NS, Gulmez SE, Bolay B, Tulunay FC. Int J Clin Pharmacol Ther. 2006 Jun; 44(6):270-5
  5. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16800099
  6. Drug Bank drugbank.ca/drugs/DB04743
  7. Medindia.Net medindia.net/doctors/drug_information/nimesulide.htm
  8. Drugs Update.Com drugsupdate.com/generic/view/348/Nimesulide
  9. Wiley online library onlinelibrary.wiley.com/
Войдите или зарегистрируйтесь, чтобы отправлять комментарии