Немецкие ученые разработали безопасный опиоидный анальгетик

Главные вкладки

НОВОСТИ
Немецкие ученые разработали безопасный опиоидный анальгетик

Опиоиды обладают наиболее мощным обезболивающим действием из всех имеющихся анальгетиков, но они имеют ряд серьезных нежелательных эффектов и вызывают развитие зависимости, что ограничивает их применение. Немецкие исследователи при помощи компьютерного моделирования синтезировали новый синтетический опиоидный анальгетик, не уступающий по эффективности существующим препаратам и не вызывающий свойственных им негативных побочных реакций и зависимости.

В работе ученых, опубликованной в журнале Science, говорится о синтетическом опиоиде NFEPP, который селективно активирует периферические μ-опиатные рецепторы только в поврежденных тканях. Добиться избирательности действия препарата исследователям помогло наблюдение, что кислотность поврежденных тканей намного выше, чем здоровых (в месте воспаления развивается ацидоз). В результате был получен NFEPP, связывающийся с рецепторами только в условиях повышенной кислотности. Подобный подход устраняет риск развития побочных эффектов и зависимости – новый опиоид просто не связывается с рецепторами в ЖКТ и головном мозге.

В настоящий момент испытания нового препарата успешно прошли на модели боли при воспалении различной этиологии у крыс. Согласно результатам, NFEPP справляется с болью, действуя только в области воспаления в поврежденных тканях. Кроме того, NFEPP не вызвал у животных уменьшения подвижности, запора, угнетения дыхания и сердечной деятельности, а также развития зависимости.

science.sciencemag.org/content/355/6328/966

medicalxpress.com/news/2017-03-opioid-pain-areas-negative-side.html

 

Science

Комментарии

Войдите или зарегистрируйтесь, чтобы отправлять комментарии