ГАБАПЕНТИН

Главные вкладки

Лекарственные средства
ГАБАПЕНТИН

Габапентин - противоэпилептический препарат, также известный как противосудорожное средство. Оказывает воздействие на химические и нервные механизмы возникновения судорожных припадков и некоторых видов боли. Габапентин также применяется для лечения других поражений нервов (например, диабетической нейропатии, периферической нейропатии, невралгии тройничного нерва) и синдрома беспокойных ног. 

Введение

Фармакологический класс: Противоэпилептический и противосудорожный препарат 

Показания к применению

  • Фибромиалгия
  • Послеоперационное обезболивание 
  • Профилактика мигрени 
  • Головная боль 
  • Боль на фоне диабетической нейропатии 
  • Депрессия 
  • Эссенциальный тремор 
  • Генерализованные тонические и клонические судороги
  • Бессонница 
  • Посстравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) 
  • Синдром раздраженного кишечника (СРК) 
  • Невралгия тройничного нерва 
  • Алкогольная зависимость 
  • Стойкий хронический кашель 

Фармакологическое действие

Габапентин взаимодействует с нейронами коры головного мозга у вспомогательных субъединиц потенциалозависимых кальциевых каналов. Препарат повышает синаптическую концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), усиливает реакции ГАМК на несинаптических участках в тканях, включающих нейроны, и снижает выброс моноаминовых нейромедиаторов. Было установлено, что антигипералгезический и антиаллодинический эффекты габапентина опосредованы нисходящей норадренергической системой, что приводит к активации спинномозговых альфа 2-адренергических рецепторов. Габапентин также связывается с рецепторами аденозина А1 и активирует их. 

Дозировка

Взрослые:

  • Эпилепсия:  300 мг внутрь, 3 раза в сутки
  • Постгерпетическая невралгия: 300 мг внутрь, один раз в сутки (вечером)
  • Синдром беспокойных ног: 600 мг внутрь, один раз в сутки
  • Диабетическая нейропатия: 900 мг внутрь, один раз в сутки

Дети:

  • Боль: 10-15 мг/кг/сутки внутрь, в три приема равными дозами

Фармакокинетика

Габапентин быстро всасывается транспортной системой L-аминокислоты, насыщаемой транспортной системы, опосредованной переносчиком. Объем распределения составляет 58±6 л, связывание с белками плазмы крови < 3%. Период полувыведения из плазмы крови составляет 5-7 часов. 

Противопоказания

Пациенты с:

  • Гиперчувствительностью
  • Заболеваниями почек
  • Заболеваниями сердца
  • Заболеваниями печени

Лекарственное взаимодействие

  • Действие препарата Нейронтин ослабляется при применении с антацидами
  • Частое потребление алкоголя может значительно снизить эффективность препарата Нейронтин
  • Концентрация в крови может повыситься при применении с препаратом Тагамет (Циметидин)
  • Может приводить к фенитоиновой токсичности при применении с препаратом Дилантин

Побочные эффекты

Часто (> 1/10, < 1/100)

  • Сонливость
  • Утомляемость
  • Изменения зрения, включая двоение в глазах
  • Тремор
  • Насморк
  • Прибавка массы тела
  • Несварение или тошнота
  • Нервозность
  • Боль в мышцах
  • Сухость во рту или боль в горле
  • Головная боль
  • Необычные мысли
  • Потеря памяти
  • Диарея или запор
  • Припухлость кистей рук или стоп
  • Лихорадка
  • Зуд в глазах

Нечасто (> 1/100, < 1/1000)

  • Пазуха
  • Боль в груди
  • Кашель
  • Одышка
  • Боль в горле

Очень редко (< 1/10000)

  • Образование волдырей
  • Шелушение кожи
  • Отек конечностей

Меры предосторожности

  • Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с депрессией, суицидальным мышлением, нарушением функции почек, аллергией, у детей, в особенности в возрасте младше 3 лет, во время беременности и грудного вскармливания.
  • Следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами, поскольку препарат вызывает сонливость, головокружение и нечеткость зрения.
  • Препарат может изменять уровень сахара в крови, поэтому необходимо регулярно контролировать данный показатель. 
  • Пациенты подвержены высокому риску появления суицидального мышления, поэтому необходимо обеспечить тщательный контроль за ними. 

Клинические признаки

  • Данные, полученные в ходе 5 рандомизированных, плацебо-контролируемых исследований, были включены в обзор. Одно из них пока не было опубликовано. Габапентин более эффективен при лечении боли на фоне диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и других синдромов нейропатической боли. Исходя из имеющихся данных, для повышения эффективности рекомендуется доза 1800 мг/сутки. При применении в дозах 1800-3600 мг/сутки габапетин обладал эффективностью и хорошей переносимостью при лечении нейропатической боли у взрослых пациентов.
  • Семь пациентов с нейропатической болью по прошествии более 30 дней после травмы спинного мозга (ТСМ) завершили исследование. Две группы получали 4-недельный курс габапентина и плацебо в ходе рандомизированного, перекрестного исследования с 2-недельным периодом отмывки. Данные были проанализированы с помощью знакового рангового критерия Уилкоксона.  Габапентин оказывает благоприятное воздействие на некоторые виды нейропатической боли. Отмечалось незначительное облегчение «неприятного ощущения» и «интенсивности боли» и «ощущения жжения» на 4 неделе применения габапентина, но не плацебо.
  • В исследовании с участием 122 пациентов с хронической болью [97 с нейропатической болью (постгерпетическая невралгия, диабетическая нейропатия, симпатически поддерживаемая боль и фантомная боль)], которые получали лечение габапентином не менее 30 дней, было показано статистически значимое (p < 0,0001) снижение показателей боли при средней дозе 1200 мг/сутки у пациентов с нейропатической болью. Средний показатель по визуальной аналоговой шкале снижался с 7,3 до 5,4.

Рекомендации

  • eMed expert: emedexpert.com/facts/gabapentin-facts.shtml
  • Drug Bank:  drugbank.ca/drugs/DB00996
  • Medhealth.net: med-health.net/Gabapentin-Side-Effects.html
  • whatmeds.stanford.edu/medications/gabapentin.html
  • Clin Ther. 2003 Jan;25(1):81-104 (ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12637113)
  • J Spinal Cord Med. 2002 Summer;25(2):100-5 (ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12137213)
  • Wiley online library (onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1046/j.0003-2409.2001.02399.x/full)
  • Medscape: reference.medscape.com/drug/neurontin-gralise-gabapentin-343011#0
  • Medindia: medindia.net/doctors/drug_information/gabapentin.htm
Войдите или зарегистрируйтесь, чтобы отправлять комментарии