АМТОЛМЕТИН

Главные вкладки

Лекарственные средства
АМТОЛМЕТИН

Амтолметин гуацил относится к классу НПВП, является предшественником активного толметина натрия с некислотными свойствами и используется для лечения ревматоидного артрита, остеоартрита и ювенильного ревматоидного артрита. Помимо свойств группы НПВП и толметина, амтолметин гуацил оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также обладает гастропротективным эффектом. 

Показания к применению

  • Ревматоидный артрит
  • Остеоартрит
  • Анкилозирующий спондилит
  • Суставной синдром
  • Приступы подагры
  • Бурсит
  • Головная боль
  • Теносиновит
  • Болевой синдром легкой или умеренной интенсивности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, туберкулез, боль при травмах, ушибах)

Фармакологическое действие

Всвязи с наличием ванилиновой функциональной группы амтолметин стимулирует рецепторы капсаицина, расположенные в стенке желудочно-кишечного тракта, а также высвобождает оксид азота, обладающий гастропротективным действием. Он также ингибирует синтез простагландина и циклооксигеназы (ЦОГ). Это приводит к уменьшению боли, воспаления, покраснения и отека, а также к снижению температуры.

Дозировка

600 мг два раза в сутки

Фармакокинетика

Амтолметин быстро всасывается после приема внутрь с достижением Cmax (средняя максимальная концентрация) через 2 часа после приема препарата. При проникновении в системный кровоток гидролизуется с образованием метаболитов, включая толметин, MEDS и гуациол. Выводится преимущественно с мочой в виде глюкоронидов (77%), а также с калом (7,5%).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к аспирину и НПВП
  • Лечение периоперационной боли при проведении аортокоронарного шунтирования
  • Пациенты с гастродуоденальной язвой в активной фазе

Лекарственное взаимодействие

  • Повышение риска возникновения болей и спазмов в животе при одновременном применении с мифепристоном и синтетическим стероидным антипрогестагеном
  • Повышение риска развития кровотечения при одновременном приеме с антикоагулянтами, другими НПВП, антиагрегантами, низкомолекулярным гепарином
  • Повышение риска развития судорог при одновременном применении с хинолонами
  • Снижение гипотензивного ответа на петлевые диуретики и ингибиторы АПФ
  • Повышение концентрации в плазме крови при одновременном применении с препаратами лития, метотрексатом и сердечными гликозидами
  • Повышение риска нефротоксичности при одновременном применении сингибиторами АПФ, пеницилламином, циклоспорином, такролимусом или диуретиками

Побочные эффекты

Часто (возникающие с частотой 1/10 - 1/100)

  • Тошнота и рвота
  • Диспепсия и метеоризм
  • Головокружение

Нечасто (возникающие с частотой 1/100 - 1/1000)

  • Желудочно-кишечное кровотечение
  • Реакции гиперчувствительности
  • Артериальная гипертензия
  • Отек
  • Прибавка массы тела
  • Нарушения зрения
  • Нарушение функции печени
  • Эрозивный эзофагит
  • Шум в ушах

Очень редко (возникающие с частотой менее 1/10 000)

  • Синдром Стивенса-Джонсона
  • Серьезные сердечно-сосудистые (СС) тромботические явления
  • Нефритический синдром
  • Гепатит

Меры предосторожности

Рекомендуется назначать с осторожностью следующим группам пациентов:

  • Пациенты с нарушением функции почек и печени
  • Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или сердечной недостаточностью в анамнезе
  • Пациенты с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением или язвой желудка, обезвоживанием или артериальной гипертензией

Примечание: Во время лечения препаратом следует проводить регулярный контроль функции почек

Клинические признаки

  • У пациентов с остеоартритом новый нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) амтолметин гуацил (АМГ) был значительно лучше, чем пироксикам. При применении пироксикама наблюдались такие серьезные побочные эффекты, как перфорация, язва и кровотечение,но при лечении АМГ серьезные побочные эффекты отсутствовали. Пироксикам также чаще вызывал боль в эпигастрии и животе, которая была более интенсивной, чем при применении АМГ. АМГ был также эффективен, как и пироксикам в отношении купирования симптомов остеоартрита, но продемонстрировал более высокую переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта1.
  • Амтолметин гуацил принадлежит к НПВП. Его действие сопоставимо с действием других лекарственных препаратов этого класса, но при применении амтолметина во всех клинических исследованиях зарегистрирована более низкая частота возникновения побочных эффектов со стороны слизистой желудка, равная приблизительно 5%. Было доказано, что амтолметин гуацил способствует повышению продукции оксида азота (NO), который является важным медиатором защитной системы слизистой оболочки желудка, индуцирующим фермент - синтазу оксида азота (NOS)².

Рекомендации

  1. Montrone F, Santandrea S, Caruso I, Gerli R, Cesarotti ME, Frediani P, et al. Int Med Res. 2000 Mar-Apr; 28(2):91-100.
  2. Biasi G,Marcolongo R. Minerva Med. 2001 Oct;92(5):315-24. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11675575
  3. Bianchi Porro G, Montrone F, Lazzaroni M, Manzionna G, Caruso I. Ital J Gastroenterol Hepatol. 1999 Jun-Jul; 31(5):378-85.
  4. Hotha KK, Bharathi DV, Kumar SS, Reddy YN, Chatki P, et al. Biomed Chromatogr. 2010 Oct; 24(10):1100-7. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20853464
  5. Tubaro E, Belogi L, Mezzadri CM. Eur J Pharmacol. 2000 Jan 10; 387(2):233-44. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10650165
  6. Drugs.com:  drugs.com/international/amtolmetin-guacil.html
  7. MedCLICK: medclik.com/General/pages/Drugmanual/BrandSearch/ZEXTRA.asp

Комментарии

Войдите или зарегистрируйтесь, чтобы отправлять комментарии